CJC-1295 + Ipamorelin: das GH-Sekretagogum-Duo in der Forschung
Die Kombination von CJC-1295 (einem GHRH-Analogon) und Ipamorelin (einem selektiven Ghrelin-Agonisten) zählt zu den am besten untersuchten Peptidkombinationen zur physiologischen Stimulation der GH-Sekretion. Mechanismen, Synergien, Auswirkungen auf die Körperzusammensetzung und Forschungsperspektiven werden beschrieben.
Die Hypothalamus-Hypophysen-Achse des Wachstumshormons: eine Erinnerung
Um den Nutzen der Kombination CJC-1295 + Ipamorelin zu verstehen, ist es zunächst notwendig, sich die physiologische Regulation der Wachstumshormonsekretion (GH, Somatotropin) in Erinnerung zu rufen:
- Der Hypothalamus setzt Folgendes frei:GHRH(Wachstumshormon-Releasing-Hormon), das die Hypophyse zur Ausschüttung von Wachstumshormon anregt.
- La Somatostatin(GHIH) hemmt die GH-Sekretion – natürliche Bremse
- La Ghrelin(Hungerhormon) aktiviert GHSR-1a-Rezeptoren und verstärkt die GH-Sekretion, während es gleichzeitig Somatostatin hemmt.
- Das ins Blut freigesetzte Wachstumshormon stimuliert die Produktion vonIGF-1in der Leber, Vermittler der meisten anabolen Effekte
Die CJC-1295 + Ipamorelin-Strategie beinhaltet die Aktivierung vonzwei Stimulatorarmegleichzeitig dieses Systems: der GHRH-Arm (über CJC-1295) und der Ghrelin-Arm (über Ipamorelin).
CJC-1295: Langwirksames GHRH-Analogon
Struktur und Pharmakologie
Le CJC-1295ist ein synthetisches Analogon des natürlichen GHRH (44 Aminosäuren) mit mehreren Aminosäuresubstitutionen, die seine Stabilität gegenüber Proteasen verbessern. Es existieren zwei Varianten:
- CJC-1295 ohne DAC (Arzneimittelaffinitätskomplex):Halbwertszeit von 30 Minuten, GH-Sekretionsprofil stärker „pulsatil“ und näher am physiologischen Bereich
- CJC-1295 mit DAC (Mod GRF 1-29):Bindet kovalent an Serumalbumin, verlängerte Halbwertszeit von 6-8 Tagen, verlängerter Anstieg des basalen Wachstumshormonspiegels
Für die Forschung zu physiologischen Sekretionsprofilen,CJC-1295 ohne DACwird im Allgemeinen bevorzugt, da es die natürliche Pulsation des Wachstumshormons besser nachahmt.
Ipamorelin: ein hochselektiver Ghrelin-Agonist
Warum gehört Ipamorelin zu den GHRPs?
Zu den GH-Sekretagogen (GHRPs) vom Ghrelin-Typ gehören mehrere Moleküle: GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin, Ipamorelin.Ipamorelinzeichnet sich durch sein außergewöhnliches Selektivitätsprofil aus:
| GHRP-Peptid | GH-stimuliert | Cortisol | Prolaktin | Appetit (Ghrelin) |
|---|---|---|---|---|
| GHRP-6 | ++++ | ++ | ++ | +++ (stark) |
| GHRP-2 | ++++ | +++ | +++ | + |
| Hexarelin | +++++ | ++++ | ++++ | Mäßig |
| Ipamorelin | +++ | ~0 | ~0 | Sehr niedrig |
Ipamorelin stimuliert die GH-Sekretion signifikant, ohne einen nennenswerten Anstieg von Cortisol (Stresshormonen), Prolaktin oder Appetit hervorzurufen – eine einzigartige Selektivitätseigenschaft in seiner Klasse, die für kontrollierte wissenschaftliche Forschung wertvoll ist.
Die Synergie von CJC-1295 + Ipamorelin
Die Kombination der beiden Peptide nutzt eine dokumentierte pharmakologische Synergie:
- CJC-1295 aktiviert den GHRH-R-Rezeptor auf den somatotropen Zellen der Hypophyse → bereitet die Zelle auf eine starke Freisetzung von GH vor.
- Ipamorelin aktiviert den GHSR-1a-Rezeptor → löst die Freisetzung von GH ausetunterdrückt gleichzeitig Somatostatin (Bremse gelöst)
- Die Kombination führt zur Freisetzung von Wachstumshormon.2- bis 10-mal höherzu jedem Peptid allein in Ratten- und Schweinestudien
- Das Freisetzungsprofil ist pulsierend und physiologisch – es findet keine chronische Basalerhöhung statt, die die Rezeptoren sättigen würde.
Somatostatin ist der wichtigste negative Regulator der Wachstumshormonsekretion. Ipamorelin hemmt (über den GHSR) somatostatinerge Neuronen im Hypothalamus. Diese Aufhebung der Hemmung, kombiniert mit der direkten Aktivierung des GHRH-Rezeptors durch CJC-1295, erzeugt eine Wachstumshormonantwort, die die Summe ihrer Einzelwirkungen übersteigt – dies ist die biochemische Definition von Synergie.
Auswirkungen eines hohen GH-Spiegels auf die Körperzusammensetzung
Eine erhöhte GH-Sekretion durch CJC-1295 + Ipamorelin führt zu einem Anstieg des hepatischen IGF-1. Zu den dokumentierten Auswirkungen von GH/IGF-1 auf die Körperzusammensetzung gehören:
- Lipolyse:GH aktiviert direkt die Lipolyse in Adipozyten, insbesondere im viszeralen Fettgewebe.
- Erhaltung der fettfreien Masse:IGF-1 hat eine antikatabole Wirkung auf das Muskelgewebe.
- Verbesserte Insulinsensitivität:bei physiologischen GH-Dosen (paradoxe Effekte bei hohen Dosen möglich)
- Erholung nach dem Training:Nächtliches Wachstumshormon (natürlicher Höchstwert während des Tiefschlafs) ist an der Muskelproteinsynthese beteiligt.
CJC-1295 Standalone (mit DAC) — anderes Profil
Le CJC-1295 mit DACDer Wirkstoffaffinitätskomplex (auch bekannt als Mod GRF 1-29) bewirkt einen anhaltenden Anstieg von Wachstumshormon (GH) und Insulin-förderndem Wachstumsfaktor 1 (IGF-1) über mehrere Tage. Dieses chronische Anstiegsprofil ist jedoch weniger physiologisch als pulsatile Spitzenwerte und kann langfristig eine Tachyphylaxie des GHRH-Rezeptors auslösen. Für Forschungszwecke hängt die Wahl zwischen den beiden Formulierungen vom jeweiligen experimentellen Modell ab.
Ipamorelin allein – Forschung zum Magen-Darm-Trakt
Unabhängig von seinen Wirkungen auf Wachstumshormon (GH) zeigte Ipamorelin in präklinischen Modellen direkte Effekte auf die gastrointestinale Motilität – eine Eigenschaft, die mit Ghrelinrezeptoren im enteronervösen System zusammenhängt. In klinischen Studien (Phase 2, Helsinn Healthcare) wurde Ipamorelin im Zusammenhang mit postoperativem Ileus untersucht.
Technische Spezifikationen
| Peptid | Sequenz | MW | Halbwertszeit | Lösungsmittel |
|---|---|---|---|---|
| CJC-1295 ohne DAC | Tyr-DAla-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH₂ | 3.367 Tage | ca. 30 Minuten | Wasser TAN |
| CJC-1295 mit DAC | Gleiche + Maleimidopropionsäure | 3.647 Da | 6-8 Tage | Wasser TAN |
| Ipamorelin | Aib-His-DβNal-DAla-Lys-NH₂ | 711 Da | ca. 2 Stunden | Wasser TAN |
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