Brenipatida(LY3537031): Agonista dual mensual de GIP/GLP-1 de Eli Lilly
Brenipatide (código de desarrollo LY3537031) es un agonista dual de los receptores GIP y GLP-1 desarrollado por Eli Lilly. Su característica distintiva es una vida media prolongada diseñada para su administración.mensualy un posicionamiento clínico único centrado en la adicción y la psiquiatría, en lugar de solo en la pérdida de peso.
¿Qué es Brenipatis?
Le Brenipatida(Nombre Internacional No Propietario; Códigos de Desarrollo LY3537031 / LY-3537031) es un péptido de investigación desarrollado porEli LillyPertenece a la clase deagonistas de incretina duales, similar a la tirzepatida, pero difiere en su farmacocinética y estrategia de desarrollo. Activa simultáneamente dos receptores:
- Receptor de GLP-1(Péptido similar al glucagón-1) — regulación del apetito, retraso del vaciamiento gástrico, estimulación de la secreción de insulina dependiente de la glucosa
- Receptor GIP(Polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa) — potenciación del efecto insulinotrópico, modulación del metabolismo lipídico en el tejido adiposo
Donde se requiere la administración de tirzepatida, semaglutida y retatrutida.semanalmenteLa brenipatida fue diseñada para permanecer mucho más tiempo en el cuerpo; de ahí el objetivo de una inyección.una vez al mes.
La brenipatida se administra por vía subcutánea. Se cree que su prolongada duración de acción se debe a modificaciones estructurales que le confieren mayor resistencia a la degradación enzimática (en particular, la sustitución de ciertos residuos susceptibles), lo que prolonga significativamente su vida media en comparación con las incretinas de administración semanal. El fabricante no ha publicado en detalle la secuencia completa ni la masa molecular exacta.
Mecanismo de acción: la incretina dual GIP/GLP-1
La coactivación de los receptores GLP-1 y GIP produce efectos sinérgicos sobre la saciedad, la sensibilidad a la insulina y el gasto energético, mayores que los que puede lograr un agonista GLP-1 monoactivo.
Acción sobre el receptor GLP-1: apetito y azúcar en sangre
La activación del receptor GLP-1 en el hipotálamo y el tronco encefálico induce:
- Una reducción en la ingesta de alimentos y un aumento en las señales de saciedad
- Una ralentización del vaciamiento gástrico
- Estimulación de la insulina dependiente de la glucosa y reducción del glucagón posprandial.
Acción sobre el receptor GIP: potenciación metabólica
La activación del GIPR complementa la vía del GLP-1 al potenciar el efecto insulinotrópico dependiente de la glucosa y modular el almacenamiento y la movilización de lípidos en los adipocitos. Esta doble estimulación busca un mejor control glucémico y una mayor eficiencia metabólica que los monoagonistas.
Una acción central en los circuitos de recompensa
Este es el eje más original de la Brenipatida. La señalización GIP/GLP-1 modula lavías de recompensa dopaminérgicasen el sistema nervioso central. Es precisamente esta acción central —sobre los mecanismos del deseo y la compulsión— la que Eli Lilly está explorando para detectar indicaciones neuropsiquiátricas y de adicción, más allá del metabolismo.
La firma de Brenipatide: administración mensual
La mayor duración de la vida media no es un detalle menor: cambia por completo la naturaleza de su posible uso. Una inyección mensual, en lugar de semanal, reduce considerablemente la dificultad de adherencia al tratamiento, un aspecto crucial en poblaciones donde la ingesta regular de medicamentos es complicada (adicciones, trastornos psiquiátricos).
En casos de adicción o trastornos del estado de ánimo, la adherencia al tratamiento semanal representa un obstáculo importante. Una molécula de acción prolongada, administrada una vez al mes, aborda directamente esta dificultad; de ahí que Eli Lilly haya elegido estas indicaciones para Brenipatide.
Un nuevo enfoque clínico: adicción y psiquiatría
A diferencia de retatrutida o tirzepatida, cuyo desarrollo se centra principalmente en la obesidad y la diabetes, Eli Lilly está dirigiendo Brenipatida principalmente hacia lasistema nervioso centralEl programa clínico incluye, en particular:
- trastorno por consumo de alcohol— ensayos de fase 3RENOVAR-ALC-1 et RENOVAR-ALC-2(uso moderado a grave y de alto riesgo)
- Trastorno por consumo de opioides— estudio clínico específico
- Trastornos psiquiátricos— Trastorno bipolar, abandono del tabaquismo y prevención de recaídas
- Otras vías exploradas— asma (etapa 2), enfermedades cardiovasculares, hepáticas, trastornos metabólicos y obesidad
El ensayo RENEW-ALC-1 (NCT07219966) es un estudio de fase 3, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo, que prevé reclutar a aproximadamente 1100 participantes con trastorno por consumo de alcohol de moderado a grave, con un seguimiento de aproximadamente 56 semanas. El reclutamiento comenzó a finales de 2025.
Brenipatida vs. Tirzepatida vs. Retatrutida
La ubicación de la brenipatida entre los agonistas multirreceptores de las incretinas aclara su singularidad:
| Molécula | Recepción de objetivos | Frecuencia | Indicador clave | Estado |
|---|---|---|---|---|
| Semaglutida | GLP-1 | Semanalmente | Obesidad / Diabetes tipo 2 | Comercializado |
| tirzepatida | GIP / GLP-1 | Semanalmente | Obesidad / Diabetes tipo 2 | Comercializado |
| Retatrutida | GLP-1 / GIP / Glucagón | Semanalmente | Obesidad | Fase 3 |
| Brenipatida | GIP / GLP-1 | Mensual | Adicción al alcohol | Fase 3 |
Aplicaciones en la investigación
En el laboratorio, la brenipatida es de interés para varias áreas de investigación preclínica y básica:
- Estudio de la co-señalización GIP/GLP-1 y sus efectos metabólicos sinérgicos.
- Modelos de modulación de los circuitos dopaminérgicos de recompensa (adicción, compulsión)
- Investigación sobre péptidos de acción prolongada e ingeniería de la vida media.
- Comparación de perfiles de incretinas dobles versus triples (frente a tirzepatida y retatrutida)
Puntos clave para recordar
- Brenipatide (LY3537031) es unAgonista dual GIP/GLP-1Desarrollado por Eli Lilly
- Su firma es unaadministración mensualposible gracias a una vida media significativamente prolongada
- Su desarrollo está dirigido principalmente aAdicción y psiquiatría(alcohol, opioides, trastorno bipolar, tabaco), a través de la acción de las incretinas en los circuitos de recompensa.
- Ensayos de fase 3RENOVAR-ALC-1 / RENOVAR-ALC-2sobre el trastorno por consumo de alcohol, el reclutamiento comenzará a finales de 2025.
- La secuencia exacta y la masa molecular aún no se han publicado.
- Hasta la fecha no se dispone de resultados de eficacia de la fase 3.
Fuentes científicas: Brenipatis — Wikipedia · NCT07219966 — RENEW-ALC-1 (Fase 3) · AdisInsight — Brenipatida (Eli Lilly)
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