ILPeptidi GLP-1(Glucagon-Like Peptide-1) rappresenta la classe di molecole di ricerca più studiata nel campo dell'obesità e del metabolismo energetico. Studi clinici su larga scala hanno dimostrato riduzioni della massa corporea che vanno daDal -15% al -24,2%a seconda del bersaglio e della generazione del peptide. Questa pagina presenta le principali famiglie — mono, doppi e tripli agonisti — i loro meccanismi d'azione, i risultati scientifici disponibili e i prodotti offerti da MyPeptide per la ricerca.
Famiglie di peptidi GLP-1 oggetto di studio
1. Monoagonisti del GLP-1 — Semaglutide
Le Semaglutideè un analogo del GLP-1 umano con un'emivita prolungata (≈7 giorni a causa di una modifica C-18). Agisce esclusivamente sul recettore del GLP-1 (GLP-1R), stimolando la secrezione di insulina glucosio-dipendente e sopprimendo la secrezione di glucagone. Nello studio STEP 1 (N=1961), Semaglutide 2,4 mg/settimana ha indotto unriduzione del peso corporeo del -15,3%su 68 settimane contro il -2,6% di placebo. Costituisce il riferimento di prima generazione per gli studi sull'obesità.
2. Agonisti duali GLP-1/GIP — Tirzepatide
Le Tirzepatideè un peptide co-agonista unimolare che agisce simultaneamente su GLP-1R e GIPR (recettore del polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente). La co-attivazione di GIP/GLP-1 produce un effetto sinergico sulla secrezione di insulina, sulla soppressione dell'appetito e sulla lipolisi degli adipociti. Nello studio SURMOUNT-1, Tirzepatide 15 mg/settimana ha raggiunto-22,5% del peso corporeoA 72 settimane, ha superato significativamente la semaglutide nel confronto indiretto.
3. Tripli agonisti GLP-1/GIP/Glucagone — Retatrutide
Le Retatrutiderappresenta la terza generazione: un triplo agonista che ha come bersaglio GLP-1R, GIPR e il recettore del glucagone (GCGR). L'aggiunta dell'agonismo del glucagone amplifica la termogenesi epatica e il dispendio energetico basale, oltre agli effetti GLP-1/GIP. Nella fase 2 pubblicata suNew England Journal of Medicine(2023), Retatrutide 12 mg ha prodotto una riduzione in-24,2% del peso corporeoa 48 settimane, stabilendo un nuovo record clinico in questa categoria.
Meccanismi d'azione dei peptidi GLP-1
Sazietà centrale (via ipotalamica)
I recettori GLP-1R sono altamente espressi nel nucleo arcuato e nel nucleo paraventricolare dell'ipotalamo. La stimolazione dei recettori GLP-1R attiva i neuroni POMC/CART (anoressigeni) e inibisce i neuroni AgRP/NPY (oressigeni), riducendo l'apporto calorico totale del 20-35% nei modelli preclinici.
Ritardo nello svuotamento gastrico
Tramite il nervo vago e i plessi enterici, il GLP-1 ritarda lo svuotamento gastrico, prolungando la sensazione di sazietà postprandiale. Questo effetto viene misurato tramite scintigrafia gastrica: la semaglutide ritarda lo svuotamento di circa il 35% rispetto al placebo, riducendo i picchi glicemici postprandiali.
Termogenesi e dispendio energetico (effetto glucagone)
Nello specifico, il triplo agonista Retatrutide, agendo sul recettore GCGR, stimola la termogenesi epatica (β-ossidazione degli acidi grassi), aumenta il dispendio energetico basale attraverso l'attivazione degli adipociti beige/bruni e promuove la chetogenesi epatica. Questo effetto aggiuntivo spiega la superiorità del 24,2% osservata con Retatrutide rispetto al 22,5% di Tirzepatide.
Adipolisi e rimodellamento del tessuto adiposo
La combinazione GLP-1/GIP attiva la lipolisi negli adipociti bianchi viscerali (riduzione preferenziale del grasso viscerale), migliora la sensibilità all'insulina nei tessuti periferici e riduce i marcatori infiammatori delle adipochine (IL-6, TNF-α, leptina) rilevati nelle biopsie del tessuto adiposo.
Confronto medico
| Molecola | Obiettivi | Riduzione del peso | Fase clinica | Studio chiave |
|---|---|---|---|---|
| Semaglutide | GLP-1R | -15,3% | Approvato da FDA/EMA | FASE 1 (NEJM 2021) |
| Tirzepatide | GLP-1R / GIPR | -22,5% | Approvato da FDA/EMA | SURMOUNT-1 (NEJM 2022) |
| Retatrutide | GLP-1R / GIPR / GCGR | -24,2% | La fase 3 è in corso | Fase 2 (NEJM 2023) |
Dati tratti da studi clinici pubblicati. Le percentuali rappresentano la riduzione media del peso corporeo alla dose massima studiata rispetto al valore basale.
Guide di ricerca approfondite
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Domande frequenti — Peptidi GLP-1 per la perdita di peso
Quali peptidi GLP-1 vengono utilizzati nella ricerca sull'obesità?
I principali peptidi GLP-1 studiati sono iSemaglutide(monoagonista, -15% del peso), ilTirzepatide(doppio GLP-1/GIP, −22%) e ilRetatrutide(tripla combinazione GLP-1/GIP/Glucagone, -24,2% nella fase 2). Retatrutide è attualmente il farmaco più efficace, secondo quanto emerso dagli studi clinici.
Qual è la differenza tra un agonista mono, duale e triplo del recettore GLP-1?
Un mono-agonistaSi rivolge solo al GLP-1 (ad esempio, Semaglutide). Unodoppio agonistaObiettivi GLP-1 e GIP (ad esempio, Tirzepatide). Unotriplo agonistaAgisce simultaneamente su GLP-1, GIP e Glucagone (ad esempio, Retatrutide), consentendo un'azione combinata su sazietà, metabolismo e termogenesi per un'efficacia superiore.
Come agiscono i peptidi GLP-1 per la perdita di peso?
I peptidi GLP-1 agiscono attraverso diversi meccanismi: riduzione dell'appetito tramite i centri ipotalamici, rallentamento dello svuotamento gastrico (sensazione di sazietà prolungata), miglioramento della sensibilità all'insulina e, nel caso dell'agonista triplo, attivazione della termogenesi tramite il recettore del glucagone.
Questi peptidi sono disponibili per il consumo umano?
MyPeptide offre questi peptidiesclusivamente per scopi di ricerca scientificaSemaglutide e Tirzepatide sono farmaci approvati (Ozempic®, Mounjaro®). Retatrutide R3, offerto da MyPeptide, è destinato esclusivamente alla ricerca in vitro o su animali, in conformità con le normative vigenti.
Qual è il grado di purezza dei peptidi GLP-1 di MyPeptide?
Tutti i peptidi MyPeptide hanno unpurezza ≥99%Certificato tramite analisi HPLC (Janoshik). Ogni lotto è accompagnato da un Certificato di Analisi (COA) scaricabile direttamente dalla pagina del prodotto.