ELPéptidos GLP-1El péptido similar al glucagón-1 (Glucagon-like Peptide-1) representa la clase de moléculas de investigación más estudiada en el campo de la obesidad y el metabolismo energético. Los ensayos clínicos a gran escala han demostrado reducciones en la masa corporal que van desde-15% a -24,2%Según el objetivo y la generación del péptido, esta página presenta las principales familias —mono, dual y triple agonistas—, sus mecanismos de acción, los resultados científicos disponibles y los productos que MyPeptide ofrece para la investigación.
Familias de péptidos GLP-1 en investigación
1. Monoagonistas del GLP-1 — Semaglutida
Le Semaglutidaes un análogo humano del GLP-1 con una vida media prolongada (≈7 días debido a una modificación en C-18). Se dirige exclusivamente al receptor del GLP-1 (GLP-1R), estimulando la secreción de insulina dependiente de la glucosa y suprimiendo la secreción de glucagón. En el ensayo STEP 1 (N=1961), la semaglutida 2,4 mg/semana indujo unaReducción del peso corporal del -15,3%durante 68 semanas frente a -2,6% con placebo. Constituye la referencia de primera generación para estudios sobre obesidad.
2. Agonistas duales de GLP-1/GIP: tirzepatida
Le tirzepatidaes un péptido coagonista unimolar que actúa simultáneamente sobre el GLP-1R y el GIPR (receptor del polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa). La coactivación de GIP/GLP-1 produce un efecto sinérgico sobre la secreción de insulina, la supresión del apetito y la lipólisis de los adipocitos. En el ensayo SURMOUNT-1, la tirzepatida 15 mg/semana logró-22,5% del peso corporalA las 72 semanas, superó significativamente a la semaglutida en la comparación indirecta.
3. Agonistas triples de GLP-1/GIP/glucagón — Retatrutida
Le Retatrutidarepresenta la tercera generación: un agonista triple dirigido al receptor GLP-1, GIPR y al receptor de glucagón (GCGR). La adición del agonismo del glucagón amplifica la termogénesis hepática y el gasto energético basal, además de los efectos del GLP-1/GIP. En la fase 2 publicada en elRevista de Medicina de Nueva Inglaterra(2023), Retatrutida 12 mg produjo una reducción en-24,2% del peso corporalA las 48 semanas, estableciendo un nuevo récord clínico en esta categoría.
Mecanismos de acción de los péptidos GLP-1
Saciedad central (vía hipotalámica)
Los receptores GLP-1R se expresan en gran medida en el núcleo arcuato y el núcleo paraventricular del hipotálamo. La estimulación de los receptores GLP-1R activa las neuronas POMC/CART (anorexigénicas) e inhibe las neuronas AgRP/NPY (orexigénicas), reduciendo la ingesta calórica total entre un 20 % y un 35 % en modelos preclínicos.
Retraso en el vaciamiento gástrico
A través del nervio vago y los plexos entéricos, el GLP-1 retrasa el vaciamiento gástrico, prolongando la sensación de saciedad posprandial. Este efecto se mide mediante gammagrafía gástrica: la semaglutida retrasa el vaciamiento aproximadamente un 35 % en comparación con el placebo, reduciendo los picos de glucosa en sangre después de las comidas.
Termogénesis y gasto energético (efecto del glucagón)
En el caso específico del triple agonista Retatrutida, el agonismo del GCGR estimula la termogénesis hepática (β-oxidación de ácidos grasos), aumenta el gasto energético basal mediante la activación de adipocitos beige/marrones y promueve la cetogénesis hepática. Este efecto adicional explica la superioridad del 24,2 % observada con Retatrutida frente al 22,5 % con Tirzepatida.
Adipólisis y remodelación del tejido adiposo
La combinación de GLP-1/GIP activa la lipólisis en los adipocitos blancos viscerales (reducción preferencial de la grasa visceral), mejora la sensibilidad a la insulina en los tejidos periféricos y reduce los marcadores de adipocinas inflamatorias (IL-6, TNF-α, leptina) documentados en biopsias de tejido adiposo.
Comparación científica
| Molécula | Objetivos | Reducción de peso | Fase clínica | Estudio clave |
|---|---|---|---|---|
| Semaglutida | GLP-1R | -15,3% | Aprobado por la FDA/EMA | PASO 1 (NEJM 2021) |
| tirzepatida | GLP-1R / GIPR | -22,5% | Aprobado por la FDA/EMA | SURMOUNT-1 (NEJM 2022) |
| Retatrutida | GLP-1R / GIPR / GCGR | -24,2% | La fase 3 está en marcha. | Fase 2 (NEJM 2023) |
Datos procedentes de ensayos clínicos publicados. Los porcentajes representan la reducción media del peso corporal con la dosis máxima estudiada en comparación con el valor inicial.
Guías de investigación en profundidad
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Preguntas frecuentes: Péptidos GLP-1 para la pérdida de peso
¿Qué péptidos GLP-1 se utilizan en la investigación sobre la obesidad?
Los principales péptidos GLP-1 estudiados son losSemaglutida(monoagonista, −15% de peso), eltirzepatida(GLP-1/GIP dual, −22%) y elRetatrutida(triple GLP-1/GIP/Glucagón, -24,2% en la fase 2). Retatrutida es actualmente el fármaco más eficaz según los estudios clínicos.
¿Cuál es la diferencia entre un agonista mono, dual y triple del GLP-1?
Un monoagonistaActúa únicamente sobre GLP-1 (p. ej., semaglutida). Unoagonista dualObjetivos de GLP-1 y GIP (por ejemplo, tirzepatida). Unoagonista tripleActúa simultáneamente sobre el GLP-1, el GIP y el glucagón (por ejemplo, Retatrutida), lo que permite una acción combinada sobre la saciedad, el metabolismo y la termogénesis para una eficacia superior.
¿Cómo funcionan los péptidos GLP-1 para la pérdida de peso?
Los péptidos GLP-1 actúan a través de varios mecanismos: reducción del apetito mediante centros hipotalámicos, ralentización del vaciamiento gástrico (sensación prolongada de saciedad), mejora de la sensibilidad a la insulina y, en el caso del triple agonista, activación de la termogénesis a través del receptor de glucagón.
¿Estos péptidos son aptos para el consumo humano?
MyPeptide ofrece estos péptidosExclusivamente para fines de investigación científica.La semaglutida y la tirzepatida están aprobadas como medicamentos (Ozempic®, Mounjaro®). Retatrutida R3, ofrecida por MyPeptide, está destinada únicamente a la investigación in vitro o en animales, de acuerdo con la normativa vigente.
¿Cuál es la pureza de los péptidos GLP-1 de MyPeptide?
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