IpamorelinDe selectieve GH-secretagoog — Een complete wetenschappelijke handleiding
Ipamorelin, een synthetisch pentapeptide van de derde generatie, is een van de meest selectieve groeihormoonsecretagogen die in onderzoek zijn bestudeerd. Het onderscheidt zich door de gerichte activering van de GHS-R1a-receptor zonder significante effecten op cortisol, prolactine of ACTH.
Wat is ipamorelin?
Ipamorelin is een synthetisch pentapeptide (5 aminozuren) met de sequentie Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, ontwikkeld door Novo Nordisk in de jaren negentig. Het is een selectieve agonist van de GHS-R1a (groeihormoonsecretagoogreceptor), dezelfde receptor als die van endogeen ghrelin.
In tegenstelling tot de eerste generatie GHS (GHRP-6, GHRP-2), die ook andere hormonale routes activeren, wordt Ipamorelin gekenmerkt door een opmerkelijke selectiviteit: het stimuleert de afgifte van groeihormoon zonder de cortisol-, aldosteron- of prolactinespiegels significant te verhogen.
Werkingsmechanismen
Activering van de GHS-R1a-receptor
Ipamorelin bindt aan de GHS-R1a-receptor in de hypofysevoorkwab en de hypothalamus, en bootst zo de werking van endogeen ghrelin na:
- Link naar GHS-R1a met activering van het Gq/PLC/IP3/Ca2+-kanaal
- Depolarisatie van somatotrofe cellen in de hypofyse
- Pulserende afgifte van groeihormoon, met respect voor het fysiologische patroon.
- Geen snelle desensibilisatie van de receptor (behoud van werkzaamheid bij herhaalde doses)
Hormonale selectiviteit
Het belangrijkste kenmerk van Ipamorelin is het unieke hormonale profiel:
| Hormoon | GHRP-6 | GHRP-2 | Ipamorelin |
|---|---|---|---|
| GH (stimulatie) | +++ | ++++ | +++ |
| Cortisol | ++ | + | Geen effect |
| Prolactine | ++ | + | Geen effect |
| ACTH | + | + | Geen effect |
| Ghrelin-achtig (eetlust) | +++ | ++ | +/- minimaal |
Cascade GH/IGF-1
Het groeihormoon (GH) dat vrijkomt onder invloed van ipamorelin stimuleert op zijn beurt de leverproductie van IGF-1 (insuline-achtige groeifactor 1), waardoor de volgende processen worden geactiveerd:
- IGF-1R → PI3K/Akt → eiwitsynthese en celoverleving
- IGF-1R → Ras/MAPK → celproliferatie en -differentiatie
- Anabole effecten op spieren, kraakbeen en botten via deze cascades.
Onderzoeksgegevens
Preklinische en klinische studies
| Studie | Model | Belangrijkste resultaat |
|---|---|---|
| Raun et al. 1998 (Novo Nordisk) | Rat / varken | Dosisafhankelijke GH-afgifte zonder cortisol/ACTH-effect |
| Fase II postoperatieve ileus | Mens (n=114) | Versneld herstel van de darmfunctie |
| Hansen et al. 1999 | Gezonde mens | GH-toename vergelijkbaar met GHRP-6 zonder hormonale bijwerkingen. |
| Johansen et al. 2009 | Menselijk (n=302, Fase II) | Goed getolereerd, gunstig veiligheidsprofiel binnen de SC-administratie |
Farmacologisch profiel
| Instelling | Waarde |
|---|---|
| Moleculaire massa | 711,9 Da |
| Halveringstijd | ~2 uur |
| Tmax (piek GH) | Ongeveer 40 minuten na de subcutane injectie. |
| Administratieve route | Onderhuids |
| Actieve dosis (onderzoek) | 1 mcg/kg (referentiestudies bij mensen) |
| Therapeutisch venster | Groot (1-10 mcg/kg zonder cortisolplafond) |
Synergie met CJC-1295
Ipamorelin wordt vaak in combinatie met CJC-1295 (GHRH-analoog) onderzocht, omdat hun werkingsmechanismen complementair zijn:
- CJC-1295: activeert de GHRH-R-receptor, waardoor de GH-synthese in somatotropinen toeneemt
- Ipamorelin: activeert GHS-R1a, waardoor de afgifte van reeds gesynthetiseerd GH wordt versterkt
- De combinatie produceert een effect.synergetisch(en niet simpelweg additief) op de amplitude van GH-pulsen
- CJC-1295 DAC (Drug Affinity Complex), met een halfwaardetijd van 6-8 dagen, zorgt voor een basale verhoging, terwijl Ipamorelin de acute pieken veroorzaakt.
Voor een volledig overzicht van de combinatie CJC-1295 + Ipamorelin, zie onze speciale gids over dit duo van groeihormoonsecretagogen, waarin onderzoeksprotocollen en gecombineerde farmacokinetiek worden beschreven.
Toepassingen in laboratoriumonderzoek
In een wetenschappelijke onderzoekscontext wordt Ipamorelin bestudeerd voor:
- Onderzoek naar pulserende GH-secretie en somatotrope fysiologie.
- Modellen van sarcopenie en leeftijdsgebonden spierverlies
- Onderzoek naar gastro-intestinale motiliteit (postoperatieve ileus)
- Vergelijkende studies tussen GH-secretagogen (hormonale selectiviteit)
- Onderzoek naar de GH/IGF-1-as en de effecten ervan op weefsels.
- Modellen voor botherstel en mineraaldichtheid
Ipamorelin gecertificeerd HPLC 99%+ beschikbaar
MyPeptide biedt Ipamorelin van onderzoeksniveau aan met een Janoshik-analysecertificaat. Verzending vanuit de Europese Unie binnen 2 tot 5 werkdagen.
🧪 Onderzoekspeptiden — Levering in Europa
≥99% zuiverheid, HPLC-gecertificeerd door Janoshik · COA beschikbaar per batch · Discrete verzending binnen 2 tot 5 werkdagen
🇫🇷 Retarturate Frankrijk ·
🇧🇪 België ·
🇩🇪 Duitsland ·
🇪🇸 Spanje ·
🇮🇹 Italië
🇫🇷 GHK-Cu Frankrijk ·
🇧🇪 België ·
🇩🇪 Duitsland ·
🇪🇸 Spanje ·
→ Alle landen
📚 Wetenschappelijke referentie:
Raun K et al.Ipamorelin, de eerste selectieve groeihormoonsecretagoog. Eur J Endocrinol. 1998.
PubMed PMID:9863230 →