Le PT-141 10mg (Bremelanotide) est un heptapeptide cyclique synthétique dérivé du Melanotan 2, dont il est le métabolite désamidé. Contrairement au MT2, il n’induit pas de pigmentation significative : son affinité se concentre sur les récepteurs mélanocortines MC4R et MC3R, exprimés dans l’hypothalamus et le système nerveux central. C’est le premier agoniste mélanocortinergique à avoir fait l’objet d’essais cliniques sur la fonction sexuelle, ce qui en fait un outil de référence pour la recherche sur les voies centrales du désir et de l’excitation.
Mécanisme d’action moléculaire
Le PT-141 agit sur plusieurs niveaux : (1) agonisme MC4R — activation des neurones hypothalamiques impliqués dans la réponse sexuelle, par une voie centrale indépendante du système vasculaire (à la différence des inhibiteurs de la PDE5) ; (2) agonisme MC3R — modulation de l’homéostasie énergétique et des voies anti-inflammatoires ; (3) libération de dopamine dans l’aire préoptique médiane, documentée dans les modèles animaux ; (4) faible activité MC1R — pigmentation limitée par rapport au MT2 ; (5) structure cyclique — stabilité et demi-vie supérieures à l’α-MSH endogène.
Applications de recherche
- Voies mélanocortiniques centrales et fonction sexuelle (hommes et femmes)
- Pharmacologie du récepteur MC4R et sélectivité MC3R/MC4R
- Neurotransmission dopaminergique hypothalamique
- Régulation de l’appétit et homéostasie énergétique
- Comparaison structure-activité avec le Melanotan 2 et l’α-MSH
- Voies anti-inflammatoires mélanocortiniques
Données analytiques
- Séquence : Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
- Poids moléculaire : 1025.2 Da
- Formule : C50H68N14O10
- Pureté HPLC : ≥99% (certifiée Janoshik, COA disponible par lot)
- Forme : Lyophilisat blanc, stérile, flacon de 10mg
- Solubilité : Eau bactériostatique, eau stérile, solution saline physiologique
- Stockage lyophilisat : Jusqu’à 24 mois à -20°C
- Stockage reconstitué : 4 semaines à +4°C à l’abri de la lumière
Reconstitution & Stockage
Reconstituer avec de l’eau stérile ou bactériostatique (concentration recommandée : 2–5 mg/mL) en laissant le solvant couler le long de la paroi, sans agiter. La solution reconstituée est stable 4 semaines à +4°C à l’abri de la lumière. Le lyophilisat non reconstitué se conserve jusqu’à 24 mois à -20°C. Comme tous les analogues de mélanocortines, le PT-141 est sensible à la lumière : éviter les cycles de congélation/décongélation répétés et toute exposition prolongée.
Expédition
Expédition discrète sous 48-72h vers toute l’Europe (France, Belgique, Allemagne, Espagne, Italie, Pays-Bas, Pologne, Portugal). Emballage isotherme. Traçabilité complète de la lyophilisation à la livraison. Paiement par virement SEPA sécurisé. Ce produit est exclusivement destiné à la recherche scientifique.
Valerie –
Pas encore testé