Le PT-141 10 mgLa bremelanotida es un heptapéptido cíclico sintético derivado de la melanotán 2, de la cual es el metabolito desamidado. A diferencia de la MT2, no induce una pigmentación significativa: su afinidad se concentra en los receptores de melanocortina.MC4R et MC3RSe expresa en el hipotálamo y el sistema nervioso central. Es el primer agonista melanocortinérgico que ha sido objeto de ensayos clínicos sobre la función sexual, lo que lo convierte en una herramienta de referencia para la investigación de las vías centrales del deseo y la excitación.
Mecanismo molecular de acción
El PT-141 funciona en varios niveles: (1)Agonismo del MC4R— activación de neuronas hipotalámicas involucradas en la respuesta sexual, a través de una vía central independiente del sistema vascular (a diferencia de los inhibidores de la PDE5); (2)Agonismo del MC3R— modulación de la homeostasis energética y vías antiinflamatorias; (3)liberación de dopaminaen el área preóptica medial, documentada en modelos animales; (4)MC1R de baja actividad— pigmentación limitada en comparación con MT2; (5)estructura cíclica— Mayor estabilidad y vida media en comparación con la α-MSH endógena.
Aplicaciones de búsqueda
- Vías centrales de la melanocortina y función sexual (hombres y mujeres)
- Farmacología del receptor MC4R y selectividad MC3R/MC4R
- neurotransmisión dopaminérgica hipotalámica
- Regulación del apetito y homeostasis energética
- Comparación de la relación estructura-actividad con Melanotan 2 y α-MSH
- Vías antiinflamatorias melanocortínicas
Datos analíticos
- Secuencia :Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
- Peso molecular:1025.2 Da
- Fórmula:C50H68N14O10
- Pureza por HPLC:≥99% (certificado por Janoshik, certificado de análisis disponible por lote)
- Forma :Polvo liofilizado blanco y estéril, vial de 10 mg
- Solubilidad:Agua bacteriostática, agua estéril, solución salina fisiológica
- Almacenamiento de polvo liofilizado:Hasta 24 meses a -20 °C
- Almacenamiento reconstituido:4 semanas a +4°C, lejos de la luz.
Reconstitución y almacenamiento
Reconstituir con agua estéril o bacteriostática (concentración recomendada: 2–5 mg/mL) dejando que el disolvente fluya por el lateral del recipiente sin agitar. La solución reconstituida se mantiene estable durante 4 semanas a +4 °C, protegida de la luz. El polvo liofilizado sin reconstituir puede almacenarse hasta 24 meses a -20 °C. Al igual que todos los análogos de melanocortina, el PT-141 es fotosensible: evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación, así como la exposición prolongada.
Envío
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Valerie –
Aún no se ha probado