PT-141 10 mg (Bremelanotide) is een synthetisch cyclisch heptapeptide afgeleid van Melanotan 2, waarvan het de gedeamideerde metaboliet is. In tegenstelling tot MT2 induceert het geen significante pigmentatie: de affiniteit is geconcentreerd op de melanocortine MC4R- en MC3R- receptoren, die tot expressie komen in de hypothalamus en het centrale zenuwstelsel. Het is de eerste melanocortine-agonist die klinisch is getest op seksuele functie, waardoor het een belangrijk instrument is voor onderzoek naar de centrale mechanismen van verlangen en opwinding.
Moleculair werkingsmechanisme
De PT-141 werkt op verschillende niveaus: (1)MC4R-agonisme— activering van hypothalamische neuronen die betrokken zijn bij de seksuele respons, via een centrale route die onafhankelijk is van het vaatstelsel (in tegenstelling tot PDE5-remmers); (2)MC3R-agonisme— modulatie van de energiehomeostase en ontstekingsremmende mechanismen; (3)dopamine-afgiftein het mediale preoptische gebied, gedocumenteerd in diermodellen; (4)lage activiteit MC1R— beperkte pigmentatie vergeleken met MT2; (5)cyclische structuur— superieure stabiliteit en halfwaardetijd in vergelijking met endogeen α-MSH.
Zoektoepassingen
- Centrale melanocortinepaden en seksuele functie (mannen en vrouwen)
- Farmacologie van de MC4R-receptor en selectiviteit van MC3R/MC4R
- Hypothalamische dopaminerge neurotransmissie
- Regulatie van de eetlust en energiehomeostase
- Structuur-activiteitsvergelijking met Melanotan 2 en α-MSH
- Melanocortine ontstekingsremmende mechanismen
Analytische gegevens
- Reeks :Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
- Moleculair gewicht:1025,2 Da
- Formule:C50H68N14O10
- HPLC-zuiverheid:≥99% (Janoshik-gecertificeerd, analysecertificaat per batch beschikbaar)
- Vorm :Wit, steriel gevriesdroogd poeder, flacon van 10 mg.
- Oplosbaarheid:Bacteriostatisch water, steriel water, fysiologische zoutoplossing
- Opslag van gevriesdroogd poeder:Tot 24 maanden houdbaar bij -20°C.
- Gereconstitueerde opslag:4 weken bij +4°C, beschermd tegen licht.
Reconstructie en opslag
Reconstitueer met steriel of bacteriostatisch water (aanbevolen concentratie: 2–5 mg/ml) door het oplosmiddel langs de zijkant van de container te laten lopen zonder te schudden. De gereconstitueerde oplossing is 4 weken stabiel bij +4°C, beschermd tegen licht. Het niet-gereconstitueerde gevriesdroogde poeder kan tot 24 maanden bewaard worden bij -20°C. Zoals alle melanocortine-analogen is PT-141 lichtgevoelig: vermijd herhaaldelijk invriezen en ontdooien en langdurige blootstelling.
Verzenden
Discrete verzending binnen 2 tot 5 werkdagen in continentaal Frankrijk en de EU-landen waar we bezorgen (overzeese gebieden en Noorwegen: langere levertijd).lijst met bestemmingenGeïsoleerde verpakking. Volledige traceerbaarheid van vriesdrogen tot levering. Veilige betaling met creditcard, Apple Pay of Google Pay. Dit product is uitsluitend bestemd voor wetenschappelijk onderzoek.
Valerie –
Nog niet getest