Le PT-141 10 mgIl bremelanotide è un eptapeptide ciclico sintetico derivato dal melanotan 2, di cui è il metabolita deamidato. A differenza del MT2, non induce una pigmentazione significativa: la sua affinità è concentrata sui recettori della melanocortina.MC4R et MC3RSi esprime nell'ipotalamo e nel sistema nervoso centrale. È il primo agonista melanocortinergico ad essere stato oggetto di studi clinici sulla funzione sessuale, il che lo rende uno strumento di riferimento per la ricerca sui circuiti centrali del desiderio e dell'eccitazione.
Meccanismo d'azione molecolare
Il PT-141 opera su diversi livelli: (1)Agonismo MC4R— attivazione dei neuroni ipotalamici coinvolti nella risposta sessuale, tramite una via centrale indipendente dal sistema vascolare (a differenza degli inibitori della PDE5); (2)Agonismo del recettore MC3R— modulazione dell’omeostasi energetica e delle vie antinfiammatorie; (3)rilascio di dopaminanell'area preottica mediale, documentata in modelli animali; (4)MC1R a bassa attività— pigmentazione limitata rispetto a MT2; (5)struttura ciclica— Stabilità e emivita superiori rispetto all'α-MSH endogeno.
Applicazioni di ricerca
- Vie centrali della melanocortina e funzione sessuale (uomini e donne)
- Farmacologia del recettore MC4R e selettività MC3R/MC4R
- Neurotrasmissione dopaminergica ipotalamica
- Regolazione dell'appetito e omeostasi energetica
- Confronto struttura-attività con Melanotan 2 e α-MSH
- Vie antinfiammatorie melanocorticali
Dati analitici
- Sequenza:Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
- Peso molecolare:1025,2 Da
- Formula:C50H68N14O10
- Purezza mediante HPLC:≥99% (certificato Janoshik, certificato di analisi disponibile per lotto)
- Forma :Flaconcino da 10 mg di polvere liofilizzata bianca e sterile.
- Solubilità:Acqua batteriostatica, acqua sterile, soluzione fisiologica salina
- Conservazione delle polveri liofilizzate:Fino a 24 mesi a -20 °C
- Conservazione ricostituita:4 settimane a +4°C, al riparo dalla luce
Ricostituzione e conservazione
Ricostituire con acqua sterile o batteriostatica (concentrazione raccomandata: 2–5 mg/mL) lasciando che il solvente scorra lungo la parete del contenitore senza agitare. La soluzione ricostituita è stabile per 4 settimane a +4°C, al riparo dalla luce. La polvere liofilizzata non ricostituita può essere conservata fino a 24 mesi a -20°C. Come tutti gli analoghi della melanocortina, PT-141 è fotosensibile: evitare cicli ripetuti di congelamento e scongelamento ed esposizione prolungata.
Spedizione
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Valerie –
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